ОЛАНЗАПИН-СЗ - Фармакокинетика

После перорального приёма оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме достигается через 5-8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приёма пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе. Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом оланзапином.

У здоровых добровольцев после перорального приёма средняя длительность периода полувыведения (T½) составила 33 часа (21-54 часа для 5-95 %), а средний клиренс оланзапина в плазме — 26 л/ч (12-47 л/ч для 5-95 %).

Фармакокинетические показатели варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу):

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, с белками плазмы связывается около 93 % оланзапина. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым α1-гликопротеином.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома P450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

На страницу препарата ОЛАНЗАПИН-СЗ

Предыдущий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН-СЗ

Следующий пункт описания препарата ОЛАНЗАПИН-СЗ