ОКСКАРБАЗЕПИН-НАТИВ - Фармакодинамика

Фармакологическая активность окскарбазепина обусловлена в первую очередь действием его метаболита — 10-моногидроксипроизводного (МГП).

Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан в основном с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Реализации противосудорожного действия окскарбазепина может также способствовать повышение проводимости ионов калия и модуляция высокопороговых кальциевых каналов. Не было отмечено значимого взаимодействия с нейромедиаторами или с модуляторными участками рецепторов.

Фармакодинамика

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. У грызунов продемонстрирована эффективность при генерализованных тонико-клонических судорогах и в меньшей степени — при клонических судорогах; у макак-резусов с алюминиевыми имплантатами отмечено купирование или уменьшение частоты развития хронических рецидивирующих парциальных судорог. У мышей и крыс не отмечено развития толерантности (то есть ослабления противосудорожной активности) при ежедневном применении окскарбазепина и МГП в течение 5 дней или 4 недель соответственно.

Клиническая эффективность

Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.

Окскарбазепин может быть использован для замены других противоэпилептических лекарственных средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение.

На страницу препарата ОКСКАРБАЗЕПИН-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата ОКСКАРБАЗЕПИН-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата ОКСКАРБАЗЕПИН-НАТИВ