ОКСИКАМОКС - Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается в ЖКТ, при приёме внутрь биодоступность составляет 89 %, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 суток с момента начала приёма препарата. При приёме внутрь максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 5-6 ч. Препарат не кумулирует. Связь с белками плазмы крови составляет более 99 %. Различие между Сmax и минимальной концентрацией мелоксикама при приёме 1 раз в сутки относительно невелико и находится в пределах 0,4-1 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2 мкг/мл для дозы 15 мг (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от Сmaх в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксикарбоксимелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СУР2С9, несколько меньшее значение имеет изофермент СУРЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, имеет высокую индивидуальную вариабельность.

Выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и почки в равных пропорциях. 5 % суточной дозы выводится в неизменённом виде через кишечник, в моче неизменённый препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин, однако может снижаться в пожилом возрасте. Объём распределения в среднем составляет около 11 л. Печёночная и почечная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При тяжёлой степени почечной недостаточности из-за снижения выведения препарата суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

На страницу препарата ОКСИКАМОКС

Предыдущий пункт описания препарата ОКСИКАМОКС

Следующий пункт описания препарата ОКСИКАМОКС