ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ - Фармакокинетика

In vivo оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/м2, при этом 15 % введенной платины находится в крови, а остальные 85 % быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Биотрансформация in vitro является результатом неферментативного распада, и нет никаких доказательств, что оксалиплатин метаболизируется посредством цитохрома P450.

Оксалиплатин подвергается экстенсивному метаболизму, при этом препарат не обнаруживается в ультрафильтрате плазмы после 2-х часовой инфузии. Некоторые цитотоксические продукты распада оксалиплатина, в том числе монохлор-, дихлор- и квадро-диаминоциклогексан платины обнаруживаются в плазме крови вместе с неактивными конъюгатами в более поздние сроки исследования.

Платина связывается с альбумином плазмы и выводится почками в течение первых 48 часов. К 5 дню около 54 % всей дозы обнаруживается в моче и менее 3 % — в кале.

Влияние нарушения функции почек на распределение оксалиплатина изучали у пациентов с различной степенью нарушения почечной функции. Оксалиплатин вводили в дозе 85 мг/м2 в контрольной группе с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) более 80 мл/мин), у пациентов с лёгкой (КК от 50 до 80 мл/мин) и средней степенью нарушения функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин); и в дозе 65 мг/м2 у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Было выявлено, что выведение оксалиплатина значительно коррелирует с КК. Почечный клиренс платины был снижен у пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью нарушения функции почек, соответственно, на 30 %, 65% и 84%, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

На страницу препарата ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ

Предыдущий пункт описания препарата ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ

Следующий пункт описания препарата ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ