ОКСАЦИЛЛИН - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

Р N000394/01

Торговое наименование

Оксациллин

Международное непатентованное наименование

Оксациллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит: оксациллин (оксациллина натрия моногидрат) — 0,5 г (в пересчёте на активное вещество).

Описание

Порошок белого цвета, без запаха. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический

Код АТХ

J01CF04

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счёт нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счёт ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90 %. Период полувыведения препарата 30 минут. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после внутримышечного введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приёме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости — 50 %, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40 % препарата после внутримышечного введения выводится почками, с желчью 10%.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (септицемия, сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит, пневмония, эмпиема).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, антибиотикоассоциированная диарея (в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — В.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно: взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут, детям в возрасте до 3 мес — 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут, новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов).

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г добавляют 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, каждые 0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжёлых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже — ангионевротический отёк, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность кожи и склер, повышение активности печёночных трансаминаз).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: вагинальный кандидоз, при внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные лекарственные средства уменьшают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г.

0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

Флаконы с препаратом по 20, 40, 50 флаконов укладывают в коробку с перегородками из картона, с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОКСАЦИЛЛИН - БИОСИНТЕЗ