ОКОФЕНАК - Фармакокинетика

ВсасываниеБромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя максимальная концентрация (Cmax) в водянистой влаге составляет 79 ± 68 нг/мл через 150–180 минут после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге, с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака два раза в день, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.РаспределениеБромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8 %.Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.По данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного бромфенака Cmax после местного применения наблюдается в роговице, высокая — в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая — в хрусталике и стекловидном теле.МетаболизмПо результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1 % по сравнению с соответствующим печёночным уровнем.При пероральном приёме у человека в плазме в основном обнаруживается неизменённое исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится почками.ВыведениеПри закапывании в глаза период полувыведения бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.После перорального приёма 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится почками (около 82 % введённой дозы), в то время как через кишечник выводится около 13 % введённой дозы.

На страницу препарата ОКОФЕНАК

Предыдущий пункт описания препарата ОКОФЕНАК

Следующий пункт описания препарата ОКОФЕНАК