ОФЛОКСАЦИН-ПРОТЕКХ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000271

Торговое наименование

Офлоксацин-Протекх

Международное непатентованное наименование

Офлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: офлоксацин 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 37,4 мг, лактоза 50.0 мг, магния стеарат 5,0 мг, тальк 10.0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг;

плёночная оболочка: гипромеллоза 4,9 мг, титана диоксид 2,45 мг, пропиленгликоль 0,98 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

S01AE01, J01MA01

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин- чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens.

Анаэробы: Clostridium perfringens.

Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в том числе Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность — свыше 96 %, связь с белками плазмы — 25 %, время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме — 1-2 ч, максимальная концентрация после приёма в дозе 100, 300 и 600 мг составляет 1 мг/л, 3,4 мг/л и 6,9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приёма 200 и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся объём распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60 %). Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения — 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75-90 % (в неизменённом виде), около 4 % — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печёночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи, мягких тканей; костей, суставов; органов брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит); неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит); половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит); гонорея; хламидиоз. Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печёночная порфирия, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q–T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и др. психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым — по 200-800 мг/сут, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100- 200 мг/сут. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин — 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печёночной недостаточности — 400 мг/сут.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать ещё минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения — 7 и 10 дней соответственно, при простатите — до 6 нед, при инфекциях органов малого таза — 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи — 10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, нервозность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отёк, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, дизурия, задержка мочи. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, утомляемость, астения, общая слабость, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела.

Передозировка

Симптомы — головокружение, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, рвота, заторможенность.

Лечение — промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном приёме следует снизить дозу теофиллина).

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают выведение офлоксацина и, таким образом, увеличивается риск развития токсических эффектов.

При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

В случае назначения с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При назначении с лекарственными препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилия, особенно у пожилых пациентов.

При назначении с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

Пищевые продукты, антацидные препараты и препараты поливитаминов, которые содержат в своём составе соли алюминия, кальция, магния, цинка и железа образуют с офлоксацином нерастворимые хелатные комплексы и уменьшают, таким образом, его всасывание. Поэтому интервал времени между приёмом данных препаратов и офлоксацина должны быть не менее 2 ч.

Особые указания

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита. Не рекомендуется подвергаться во время лечения воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно Ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии в период лечения необходимо обращать внимание на адекватную гидратацию организма.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулёза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг и 200 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую ПВХ/алюминиевую упаковку (блистер). 1 или 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

PROTECH BIOSYSTEMS, PVT. Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ОФЛОКСАЦИН-ПРОТЕКХ