ОФЛОКСАБОЛ - Фармакокинетика

По окончании 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 200 мг офлоксацина сывороточные концентрации антибиотика составляют 5,2 мг/л, через 4 часа после инфузии -1,1 мг/л, через 12 часов — 0,3 мг/л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, простате, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объём распределения равен 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Около 25 % от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения (Т1/2) равен 4,7-7 часов, и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, сывороточные концентрации повышаются незначительно. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. Офлоксацин выделяется преимущественно почками в неизменном виде — 80-90 % от введенной дозы, создавая в моче высокие концентрации антибиотика. В незначительных количествах выводится через кишечник. Биотрансформации в печени подвергается около 5 % от введенной дозы; основные метаболиты — офлоксацина N-оксид и N-диметилофлоксацин, которые выделяются через почки. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При сеансе гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

На страницу препарата ОФЛОКСАБОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ОФЛОКСАБОЛ

Следующий пункт описания препарата ОФЛОКСАБОЛ