НУРАЛГОН - Фармакокинетика

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приёма внутрь — около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови — более 90 %. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.

Метаболизм и выведение

После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Период полувыведения (Т1/2) — около 2 ч. Более 90 % выводится почками (в неизменном виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — менее 10 % и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина максимальной концентрации (Сmax) — 5-20 мкг/мл, Тсmах составляет 0,5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм и выведение

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-п-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

T1/2 — 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5 % — в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

На страницу препарата НУРАЛГОН

Предыдущий пункт описания препарата НУРАЛГОН

Следующий пункт описания препарата НУРАЛГОН