НУЛОДЖИКС - Фармакокинетика

Значения фармакокинетических параметров приведены в таблице 1. Таблица 1. Фармакокинетические параметры (средние значения и доверительные интервалы) Фармакокинетические параметры Здоровые добровольцы после — однократного введения 10 мг/кг n = 15 Пациенты с пересаженной почкой после многократных введений 10 > мг/кг n = 14** Пациенты с пересаженной почкой после многократных введений 5 мг/кг n = 14*** Максимальная 300±77 247±68 139±28 концентрация (Сmах) (мкг/мл) (190-492) (161-340) (80-176) AUC* 26398±5175 22252±7868 14090±3860 (мкг × ч/мл) (18964-40684) (13575-42144) (7906-20510) Период полувыведения 9.8±2.8 9.8±3.2 8.2±2.4 (t1/2) (дни) (6.4-15.6) - (6.1-15.1) (3.1-11.9) Системный клиренс (CL) 0.39±0.07 0.49±0.13 0.51±0.14 (мл/ч/кг) (0.25-0.53) (0.23-0.70) (0.33-0.75) Кажущийся объём 0.09±0.02 0.11±0.03 0.12±0.03 распределения (Vss), (0.07-0.15) (0.067-0.17)(0.09-0.17) (л/кг) * -Для пациентов с пересаженной почкой площадь под кривой AUC определяли после многократных введений с интервалами- 4 недели.**Дозу 10 мг/кг вводили в День 1 - день операции, до проведения трансплантации;

День 5, День 14, День 28 после трансплантации***Дозу 5 мг, кг вводили 1 раз в 4 недели (плюс-минус 3 дня), начиная с конца 16-ой недели после трансплантации. Фармакокинетика белатацепта у здоровых добровольцев и у пациентов с 1 пересаженной почкой была сопоставима. При однократной внутривенной инфузии здоровым добровольцам наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация–время») в интервале доз от 1 мг/кг до 20 мг/кг. Концентрация в сыворотке крови достигает равновесного состояния на 8-ой неделе при назначении в раннем посттрансплантационном периоде и остается стабильной при постоянной терапии в течение 6 месяцев. При определении через 1, 4 и 6 месяцев после трансплантации средние значения минимальной концентрации составили 22.7 (11.1 - 45.2) мкг/мл, 7.6 (2.1 - 18.0) мкг/мл и 4.0 (1.5 - 6.6) мкг/мл, соответственно. Фармакокинетика белатацепта не изменялась при его применении в течение 1 года после трансплантации почки. Минимальные концентрации белатацепта поддерживались в течение 5 лет после трансплантации на фоне рекомендуемого режима терапии белатацептом. Системная кумуляция белатацепта в организме была минимальной при продолжительном повторном введении препарата в дозе 5-10 мг/кг с интервалами в 1 месяц. Фармакокинетика у особых категорий пациентов Было выявлено, что более высокий клиренс белатацепта наблюдается у пациентов с повышенной массой тела. Возраст, пол, раса, функция почек (оценка по значению гломерулярной фильтрации), функция печени (оценка по концентрации альбуминов), сахарный диабет и проведение — сеансов диализа не влияют на клиренс белатацепта.

На страницу препарата НУЛОДЖИКС

Предыдущий пункт описания препарата НУЛОДЖИКС

Следующий пункт описания препарата НУЛОДЖИКС