НУКАЛА - Фармакокинетика

После подкожного введения пациентам с бронхиальной астмой меполизумаб проявил примерно пропорциональную дозе фармакокинетику в диапазоне доз от 12,5 мг до 250 мг.

Всасывание

После подкожного введения здоровым добровольцам или пациентам с бронхиальной астмой меполизумаб всасывался медленно с медианой времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) в диапазоне от 4 до 8 дней.

После однократного подкожного введения в область живота, бедра или плеча здоровым добровольцам абсолютная биодоступность меполизумаба составила 64 %, 71% и 75%, соответственно. У пациентов с бронхиальной астмой абсолютная биодоступность меполизумаба при подкожном введении в область плеча составляла 74-80 %. После многократного подкожного введения каждые 4 недели наблюдалось приблизительно двукратное накопление препарата в равновесном состоянии.

Распределение

После однократного внутривенного введения меполизумаба пациентам с бронхиальной астмой средний объём распределения составлял от 55 до 85 мл/кг.

Метаболизм

Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело IgG1, которое расщепляется при воздействии протеолитических ферментов, широко распространённых не только в ткани печени, но и во всем организме.

Выведение

После однократного внутривенного введения препарата пациентам с бронхиальной астмой средний общий клиренс (CL) составлял от 1,9 до 3,3 мл/сут/кг, а средний конечный период полувыведения- примерно 20 дней. После подкожного введения меполизумаба средний конечный период полувыведения (t1/2) составлял от 16 до 22 дней. В популяционном фармакокинетическом анализе расчетный общий клиренс меполизумаба составлял 3,1 мл/сут/кг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше)

Данные по фармакокинетике меполизумаба при применении у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) в клинических исследованиях ограничены (N=90). Однако в популяционном фармакокинетическом анализе не выявлены признаки влияния возраста (12-82 года) на фармакокинетику меполизумаба.

Пациенты с нарушением функции почек

Официальные исследования по изучению влияния нарушения функции почек на фармакокинетику меполизумаба не проводились. На основании популяционного фармакокинетического анализа коррекция дозы пациентам с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин не требуется. Данные по пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин ограничены.

Пациенты с нарушением функции печени

Официальные исследования по изучению влияния нарушения функции печени на фармакокинетику меполизумаба не проводились. Поскольку меполизумаб расщепляется широко распространёнными протеолитическими ферментами, которые присутствуют не только в ткани печени, маловероятно, что изменения функции печени окажут какое-либо влияние на выведение из организма меполизумаба.

На страницу препарата НУКАЛА

Предыдущий пункт описания препарата НУКАЛА

Следующий пункт описания препарата НУКАЛА