НОВИНЕТ - Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел при пероральном приёме быстро и полностью всасывается, и затем превращается в этоногестрел. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность составляет 62–81 %.

Распределение

Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2–4 % от общей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови в свободном виде, 40–70 % специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объём распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гормонов. Скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг.

Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.

Выведение

Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (T½), составляющим около 30 часов.

Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.

Условия равновесного состояния

На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приёме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2–3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла приема препарата.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол после перорального приёма быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 часов после приёма.

Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60 %.

Распределение Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (98,5 %) и способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется T½ около 24 часов. В неизменённом виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. T½ метаболитов составляет около суток.

Равновесное состояние

Равновесная концентрация достигается после 3–4 дней приёма, когда концентрация в плазме крови на 30–40 % превышает концентрацию после приёма одной дозы.

На страницу препарата НОВИНЕТ

Предыдущий пункт описания препарата НОВИНЕТ

Следующий пункт описания препарата НОВИНЕТ