НОВИНЕТ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

При пероральном приёме дезогестрел всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (Тmax) после приёма таблетки. Биодоступность препарата составляет 62-81 %.

Распределение в организме

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объём распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью и частично, путём конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови — около 2 мл/мин на 1 кг массы тела.

Выведение из организма

Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6).

Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) составляет 80 пг/мл — через 1-2 часа (Тmax) после приёма таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения — около 60 %.

Распределение в организме

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объём распределения составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови — около 5 мл/мин на 1 кг массы тела.

Выделение из организма

Среднее время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часов. Около 40 % выводится почками и около 60 % через кишечник.

Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30-40 % выше, чем после однократной дозы

На страницу препарата НОВИНЕТ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата НОВИНЕТ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата НОВИНЕТ (ТАБЛЕТКИ)