НОРТИВАН - Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приёма внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий биэкспоненциальный характер (период полувыведения (T½) α-фазы менее 1 ч и (T½) β-фазы около 9 ч).

Фармакокинетика валсартана в диапазоне изученных доз носит линейный характер. При повторном приёме валсартана внутрь изменений показателей фармакокинетики препарата не наблюдается, а при приёме препарата однократно в сутки — накопление его незначительно.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах) — 2 часа.

Плазменные концентрации валсартана сходны у мужчин и женщин. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с альбумином. Объём распределения в равновесном состоянии является низким (около 17 л). По сравнению с печёночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс препарата относительно низкий (около 2 л/ч).

После приёма препарата внутрь 83 % от принятой внутрь дозы препарата выводится через кишечник и 13 % — почками, в основном в неизменённом виде. Около 20 % принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной метаболит — валерил-4-гидроксивалсартан. Ферменты, участвующие в метаболизме валсартана, не определены и не относятся к изоферментам системы цитохрома P450.

При приёме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) на 48 %. Тем не менее через 8 часов после приёма препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана более выраженное по сравнению с пациентами молодого возраста.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется применение более низкой начальной дозы валсартана в 40 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 20-50 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата, у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с дозы 40 мг. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник с желчью, преимущественно в неизменённом виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печёночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

На страницу препарата НОРТИВАН

Предыдущий пункт описания препарата НОРТИВАН

Следующий пункт описания препарата НОРТИВАН