НОЛОДАТАК - Фармакокинетика

После приёма внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4- фтор]-бепзиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25 % анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) n-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) n-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Период полувыведения (T1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита Ml), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приёме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приёме и до 18,6 ч при приёме в течение 12 дней), и максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше.

Выводится в основном почками (69 %): 27% — в неизменённом виде, 28 % — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12 % — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота);

1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

На страницу препарата НОЛОДАТАК

Предыдущий пункт описания препарата НОЛОДАТАК

Следующий пункт описания препарата НОЛОДАТАК