НОЛЬПАЗА - Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме (Сmах) (1-1,5 мкг/мл) достигается через 2-2,5 часа после приёма внутрь, при этом значение Сmах остается постоянным при многократном приёме. Биодоступность препарата составляет 77 %. Одновременный прием пищи не влияет на показатель площадь под кривой «концентрация–время» (AUC), Сmах, и биодоступность;

наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Связь с белками плазмы — около 98 %. Объём распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/час/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (Т1/2) — 1 час. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80 %) преимущественно через почки;

оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1,5 часа) намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в том числе у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 -короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child, Pugh) при приёме пантопразола 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, a CW — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение Cmaxу пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

На страницу препарата НОЛЬПАЗА

Предыдущий пункт описания препарата НОЛЬПАЗА

Следующий пункт описания препарата НОЛЬПАЗА