НОЛЬПАЗА - KRKA - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Фармакодинамика
9. Фармакокинетика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. С осторожностью
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003081

Торговое наименование

Нольпаза

Международное непатентованное наименование

Пантопразол

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество:

Пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг (в пересчёте на пантопразол 40,0 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 140,0 мг, натрия цитрата дигидрат 5,0 мг, натрия гидроксид 1 N раствор q.s. до pH 11,3 — 11,7*

*соответствует около 0,02 мл

Описание

Лиофилизат от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается спекание.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+ /К+-АТФазы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном pH и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и другими лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Объём распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

Период нолувыведения (Т1/2) паитопразола — около 1 часа.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 80 мг как после приёма внутрь, так и после внутривенного введения.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80 %), в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т1/2 метаболита — около 1,5 часов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Нарушение функции почек

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции ночек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени (классы А и В но классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 7-9 часов. Показатель площади под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым.

Показания к применению

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)).

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т. е. неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ).

- Синдром Золлингера-Эллисона.

- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

- Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- Одновременное применение с атазанавиром.

- Детский возраст до 18 лет.

- Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ритонавиром.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Нольпаза противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом. Внутривенное применение препарата Нольпаза рекомендуется только при невозможности приёма внутрь и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности приёма внутрь внутривенное введение следует заменить приёмом препарата Нольпаза, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приёмом НПВП) и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 флакон).

Синдром Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза внутривенно. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.

При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/час в течение 1 часа у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)

Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в суки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Нарушение функции почек, пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется, однако суточная доза пантопразола не должна превышать 40 мг.

Нарушение функции печени

У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг (половина флакона).

Приготовление раствора для внутривенного введения

Для приготовления готового к употреблению раствора для внутривенного введения во флакон, содержащий лиофилизат, вводят 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в объёме 10 мл или разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Препарат вводят внутривенно в течение 2-15 минут.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

Побочное действие

При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты возникновения.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: агранулоцитоз;

очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение;

редко: дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: экзантема/кожная сыпь, кожный зуд;

редко: крапивница, ангионевротический отёк;

частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко: гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицеридов, холестеролов) в плазме крови, изменение массы тела;

частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: тромбофлебит в месте введения;

нечасто: слабость, повышенная утомляемость и недомогание;

редко: повышение температуры тела, периферические отёки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: повышенная чувствительность (в том числе, анафилактические реакции, включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы (ПТ)) в плазме крови;

редко: повышение концентрации билирубина в плазме крови;

частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

редко: гинекомастия.

Нарушения психики:

нечасто: нарушение сна;

редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);

очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);

частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.

Передозировка

Случаен передозировки в результате применения препарата Нольпаза отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 мин и переносились хорошо.

В случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 ргз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от pH желудочно-кишечного тракта, поэтому пгнтопразол не должен применяться одновременно с атазанавиром.

Одновременное применение препарата Нольпаза может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например: кетоконазол, интраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Препарат Нольпаза может применяться без риска негативного лекарственного взаимодействия:

- у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

- у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);

- у пациентов, принимающих контрацептивы для приёма внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

- у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);

- у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;

- у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;

- у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;

- у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин и фенпрокумон) под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола;

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Особые указания

Применение пантопразола не рекомендуется для лечения лёгкой степени симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

- значимое непреднамеренное снижение массы тела;

- периодическая рвота;

- расстройство глотания;

- желудочно-кишечное кровотечение;

- анемия или мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом

следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как применение препарата Нольпаза может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватную терапию, то необходимо провести дополнительное обследование.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени необходимо контролировать биохимические показатели сыворотки крови. При увеличении активности «печеночных» ферментов следует прекратить применение препарата.

При применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск развития желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения и нарушение зрения.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.

По 40 мг пантопразола помещают но флакон вместимостью 15 мл из бесцветного стекла (тип I), укупоренный цветной пробкой из хлорбутилкаучука, с обкаткой алюминиевым колпачком и закрытый цветной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.

По 1,5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Срок хранения препарата после разведения 12 часов при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НОЛЬПАЗА - KRKA