НИТРОСОРБИД - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-003302/07

Торговое наименование

Нитросорбид

Международное непатентованное наименование

Изосорбида динитрат

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

изосорбида динитрат

(нитросорбид таблеточная масса-гранулы) -0,1 г -0,2 г

соответствует

активное вещество:

изосорбида динитрат -0,01 г -0,02 г

вспомогательные вещества:

сахар (сахароза) -0,08 г -0,16 г

крахмал картофельный -0,0095 г -0,019 г

кальция стеарат -0,0005 г -0,001 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой "R" на одной стороне или без неё.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C05AE02, C01DA08

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приёма или разжевывания — 2-5 мин, после приёма внутрь — 15-40 мин. Длительность действия — 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность при приёме внутрь — 22 % (эффект «первого прохождения» через печень), при сублингвальном применении — 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме — 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Период полувыведения при пероральном приёме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения — 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

- Профилактика и лечение приступов стенокардии;

- восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

геморрагический инсульт;

выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба, диастолическое артериальное давление менее 60 мм ртутного столба);

коллапс, шок;

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

повышенное внутричерепное давление;

токсический отёк лёгких;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

черепно-мозговая травма;

одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);

тяжёлая гиповолемия;

тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз;

тяжёлый митральный стеноз;

гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП);

констриктивный перикардит;

тампонада сердца;

кровоизлияние в мозг;

тяжёлая анемия;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Тяжелая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

тяжёлая почечная недостаточность;

острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, что может усилить ишемию миокарда);

гипертиреоз;

склонность к ортостатической гипотензии;

пожилой возраст;

повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;

синдром мальабсорбции;

недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности Нитросорбида возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения Нитросорбида в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко.

При необходимости экстренного применения Нитросорбида в дозе 10 мг для купирования приступа стенокардии необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Частота возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/0, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко -менее 1/10000.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль;

часто — сонливость, лёгкое головокружение, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия;

нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), частота неизвестна — гипотензия;

при длительном применении — преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко — изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица;

очень редко — ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна — эксфолиативный дерматит. Прочие: часто — астения;

развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: промывание желудка;

при метгемоглобинемии — в/в 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэф фективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременный приём с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадапафил) противопоказан, ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

В период лечения препаратом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в том числе «перекрестной», в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приёма делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другими антиангинальными средствами. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Нитросорбид необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10, 14, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте, недоступном для детей, вдали от огня.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ПФК Обновление, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НИТРОСОРБИД - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ