НИТРАЗЕПАМ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54 % до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приёме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30 %. При однократном пероральном приёме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы — около 85-90 %.

Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч. Объём распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется в печени путём восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения — 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости — 68 ч. Основные метаболиты — 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71 %) и с каловыми массами (14-20 %). Около 1-5% выводится в неизменённом виде почками.

Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения — быстрое.

На страницу препарата НИТРАЗЕПАМ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата НИТРАЗЕПАМ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата НИТРАЗЕПАМ (ТАБЛЕТКИ)