НИРМЕТ - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛП-003314
Торговое наименование
Нирмет
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
На 1 мл препарата:
Действующее вещество: | |
Метронидазол | 5,0 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Натрия хлорид | 7,9 мг |
Натрия гидрофосфат | 0,476 мг |
Лимонной кислоты моногидрат | 0,229 мг |
Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.
Фармакокинетика
Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Объём распределения: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные — 0,54-0,81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20 %.
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут пациентам с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметроиидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение: период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20% в неизменённом виде), через кишечник — 6-15 %. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У пациентов с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс лёгких, сепсис;
инфекции, вызываемые видами Clostridium spp,, Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочном кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), лейкопения (в том числе в анамнезе), печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз), 1 триместр беременности, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры) — только по жизненным показаниям, почечная и/или печёночная недостаточность, острые и хронические заболевания центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
Способ применения и дозы
Внутривенно струйно или капельно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуального. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям в зависимости от характера инфекции осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.
Дня профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией па тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет — 22,5 мг/кг массы тела.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КK) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза в сутки.
Метронидазол, раствор для инфузий, не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отёк.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации;
депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая сенсорная нейропатия, судороги, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия;
нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, запор, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за разрастания микрофлоры).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита п гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой;
у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печёночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, пустулезная кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленный наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа, лихорадка, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения), ототоксичность, гнойничковые высыпания, гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжёлых случаях — атаксия, парестезия и судороги.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфнраму вызывает непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Литий. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
При комбинированном приёме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Особые указания
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инфузий, 5 мг/мл.
По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена низкой плотности, закрытом крышкой из полипропилена.
Каждый флакон, снабжённый этикеткой самоклеящейся, в пакете из полипропиленовой пленки ВОРР помещают вместе с инструкцией но применению в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Aculife Healthcare Pvt Ltd.,
Индия
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НИРМЕТ
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.