НИМУЛИД - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень). Связь с белками плазмы 95 %, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1 %, с кислыми альфа 1-гликопротеидами — 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах — 3,5^6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19-0,35.л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4- гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

T½ нимесулида — около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

На страницу препарата НИМУЛИД

Предыдущий пункт описания препарата НИМУЛИД

Следующий пункт описания препарата НИМУЛИД