НИКВИТИН МИНИ - Фармакокинетика

Всасывание

«Никвитин» Мини", таблетки для рассасывания (мятные), полностью растворяются в полости рта, и всё количество никотина, которое содержалось в таблетке, становится доступным для всасывания при грансбуккальном введении (путем размещения таблетки между верхней губой и десной до полного рассасывания) или пероральном поступлении (проглатывании). Как правило, в ротовой полости таблетки "Никвитин Мини" полностью растворяются за 10 минут. При приёме таблеток с дозировкой 1.5 мг каждый час равновесные Сmax и Сmin концентрации никотина в плазме составляюn 18.4 и 15.0 нг/мл соответственно.

Средняя максимальная концентрация никотина в плазме после однократного приёма таблетки 4 мг составляет приблизи тельно 9,1 нг/мл.

Распределение

Поскольку степень связывания никотина с белками плазмы низкая (4.9 %), объём распределения никотина высокий (2.5 л/кг). Распределение никотина в тканях зависит от величины pH. Самые высокие концентрации никотина обнаруживаются в головном мозге, желудке, почках и печени.

Метаболизм

Никотин интенсивно метаболизируется с образованием нескольких метаболитов. Все метаболиты никотина обладают меньшей активностью, чем исходное соединение. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, в меньшей степени в лёгких и почках. В основном никотин метаболизируется в котинин, в меньшей степени в никотин N’- оксид. Период полувыведения котинина составляет 15-20 ч, а его содержание в крови в К) раз больше, чем никотина. Впоследствии котинин окисляется в транс-3’-гидроксикотинин. В моче этот метаболит никотина является преобладающим. Оба соединения — никотин и котинин — подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения никотина равен приблизительно 2 ч (диапазон 1-4 ч). Общий клиренс никотина варьирует в диапазоне 62-89 л/ч. Внепочечный клиренс никотина составляет около 75 % общего клиренса. Никотин и его метаболиты практически полностью экскретируются вместе с мочой. Почечная экскреция неизменённого никотина в значительной степени зависит от pH мочи;

более высокие показатели экскреции отмечены при кислой pH мочи.

На страницу препарата НИКВИТИН МИНИ

Предыдущий пункт описания препарата НИКВИТИН МИНИ

Следующий пункт описания препарата НИКВИТИН МИНИ