НИКСАР - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003735

Торговое наименование

Никсар

Международное непатентованное наименование

Биластин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку: Действующее вещество: биластин — 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с односторонней риской для деления.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AX29

Фармакодинамика

Биластин — антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приёма препарата, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.

Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом биластин не оказывает значимого воздействия на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта.

Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приёме внутрь составляет 61 %. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30 %. Кумуляции препарата не наблюдается. Связь с белками плазмы крови — 84-90 %.

Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95 % биластина от принятой дозы выводится в неизменённом виде почками (28,3 %) и с желчью (66,5%). Период полувыведения (T½) составляет в среднем 14,5 ч.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжёлой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияния на профиль безопасности биластина, так как концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.

При печёночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени.

Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны с таковыми у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

- Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение);

- крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;

- возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Никсар во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения у беременных.

В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко, при необходимости применения препарата Никсар в период грудного вскармливания, на время приёма грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Если врачом не предписано иначе, для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуются следующие дозы препарата Никсар :

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке препарата Никсар, что соответствует 20 мг биластина, один раз в сутки.

Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг, так как увеличение дозы не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Таблетку принимают за один час до еды или через 2 часа после еды (или фруктового сока).

При аллергическом риноконъюнктивите препарат применяется в течение всего периода контакта с аллергенами.

При крапивнице лечение продолжают до исчезновения или облегчения симптомов.

У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата Никсар у лиц старше 65 лет незначителен.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль;

Нечасто: головокружение.

Нарушения психики

Нечасто: тревожность, бессонница.

Нарушения обмена веществ

Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на электрокардиограмме.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: герпетическое поражение полости рта.

Прочие:

Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы).

Передозировка

Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались следующие симптомы: головокружение, головная боль, тошнота. Серьёзных побочных эффектов, в том числе, значимого удлинения интервала QT, отмечено не было. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация (Сmax) — в 2-3 раза.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax с биластина увеличивалась на 50 %. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в том числе, Р-гликопротеида), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида (например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30 %. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.

Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном применении биластина и лоразепама усиления, подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2) и тяжёлой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2) одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеида может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами Р-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, 20 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая].

По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре не выше 30 °C. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

FAES FARMA SA,

Испания

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НИКСАР