НИКОТИНЕЛЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При помещении в ротовую полость, таблетка для рассасывания [мятная] Никотинелл медленно разрушается при рассасывании, и растворяется в слюне. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Некоторая часть никотина попадает со слюной в желудок и кишечник, где инактивируется. Вследствие эффекта первого прохождения через печень системная биодоступность никотина низка. По этой причине после применения таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл редко наблюдается такое же быстрое повышение концентрации никотина в системном кровотоке, как и при курении.

Объём распределения после внутривенного введения никотина составляет примерно 2-3 л/кг, период полувыведения -2 ч. Метаболизм никотина происходит в основном в печени, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин также метаболизируется в почках и лёгких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые менее активны, чем никотин. Никотин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5 %. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15 % дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45 % дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизменённом виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд- Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

На страницу препарата НИКОТИНЕЛЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата НИКОТИНЕЛЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата НИКОТИНЕЛЛ (ТАБЛЕТКИ)