НИКОРЕТТЕ 2 МГ - Фармакокинетика

После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-β-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный β-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Объём распределения никотина равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч.

Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и лёгких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5 %. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15 % дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45 % дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизменённом виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

На страницу препарата НИКОРЕТТЕ 2 МГ

Предыдущий пункт описания препарата НИКОРЕТТЕ 2 МГ

Следующий пункт описания препарата НИКОРЕТТЕ 2 МГ