НИЦЕРГОЛИН - СИНТЕЗ - Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8ß-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидро-ксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация — время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Биодоступность - 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 - 1,5 ч.

Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве- кишечником (10-20 %). У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

На страницу препарата НИЦЕРГОЛИН - СИНТЕЗ

Предыдущий пункт описания препарата НИЦЕРГОЛИН - СИНТЕЗ

Следующий пункт описания препарата НИЦЕРГОЛИН - СИНТЕЗ