НИЦЕРГОЛИН - МИКРОГЕН - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа 1 -гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путём гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический T½ составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический T½ составляет 10-12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

На страницу препарата НИЦЕРГОЛИН - МИКРОГЕН

Предыдущий пункт описания препарата НИЦЕРГОЛИН - МИКРОГЕН

Следующий пункт описания препарата НИЦЕРГОЛИН - МИКРОГЕН