НИЦЕРГОЛИН (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Соотношение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путём гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Биодоступность составляет около 60 %. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) — от 2 до 4 ч.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (20 %) — через кишечник.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

На страницу препарата НИЦЕРГОЛИН (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата НИЦЕРГОЛИН (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата НИЦЕРГОЛИН (АМПУЛЫ)