НЕВИРАПИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь более 90 %. Абсолютная биодоступность — 93 %. После однократного приёма 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет — 1.6-2.4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСшах) — 4 ч. С повышением дозы Cmax увеличивается линейно. При приёме 200 мг 2 раза в сутки равновесная Cmax — 5-7.44 мкг/мл и площадь под кривой концентрация-время (AUC) 109 мкг/мл/ч.

Равновесный объём распределения — 1.12-1.3 л/кг. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 60 %. Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет 45 % от плазменной.

Подвергается значительному метаболизму в печени при участии цитохрома P450, преимущественно изоферментами CYP3A. Датее подвергается глюкуронированию. Элиминируется преимущественно почками — 70.2-92.4 % (менее 3% в виде неизмененного вещества), в меньшей степени кишечником — 8.6-11.6 %. Является индуктором микросомальных ферментов печени. В результате аутоиндукции метаболизма терминальный период полувыведения (Т1/2) снижается с 45 ч (при однократном приёме) до 25-30 ч при длительном применении. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) фармакокинетика не изменяется, однако при терминальной ХПН, требующей проведения диализа, AUC невирапина снижается на 43.5 %; отмечается кумуляция гидроксиметаболитов в плазме.

У пациентов с печёночной недостаточностью может отмечаться существенное увеличение AUC.

Клиренс у женщин на 13.8 % ниже, чем у мужчин. У взрослых в возрасте 19-68 лет и у различных рас существенных различий в фармакокинетических параметрах не отмечается. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома CYP3A, CYP2B6, а также путём глюкуронирования, с максимальной индукцией метаболизма, наблюдающейся в первые 2-4 недели. Выводится преимущественно почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

На страницу препарата НЕВИРАПИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата НЕВИРАПИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата НЕВИРАПИН (ТАБЛЕТКИ)