НЕВАНАК - Фармакокинетика

Абсорбция. Неванак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трёхкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Сmах) в плазме после местного применения составляет 0.310 ± 0.104 нг/мл;

амфенака (Сmах) -

0.422 ± 0.121 нг/мл.

Максимальная концентрация непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 час.

Распределение. Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4 %, 95,4 % и 99,1 % соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

Метаболизм. При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путём гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме — на долю этого вещества приходилось около 13 % общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9 % общей радиоактивности при Сmах.

Выведение. Непафенак выводится преимущественно почками (около 85 % радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6 % — в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

На страницу препарата НЕВАНАК

Предыдущий пункт описания препарата НЕВАНАК

Следующий пункт описания препарата НЕВАНАК