НЕРИНАМ - Фармакокинетика

При однократном внутривенном введении 250 мг в течение 30 минут максимальная концентрация (Сmax) составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг около 23 мкг/мл, для дозы 1 г около 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 минут 500 мг Cmaxоколо 52 мкг/мл для 1 г около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 2 %.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (T½) составляет примерно 1 ч, у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками — 70 % в неизменённом виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T½ — 1,5 ч. Выводится при гемодиализе.

У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

На страницу препарата НЕРИНАМ

Предыдущий пункт описания препарата НЕРИНАМ

Следующий пункт описания препарата НЕРИНАМ