НЕОТИГАЗОН - Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации ацитретина в плазме наблюдаются через 1-4 часа после приёма. Наилучшая биодоступность ацитретина достигается при приёме препарата во время еды. Биодоступность разовой дозы составляет около 60 %, однако она подвержена значительным индивидуальным колебаниям (36-95 %).

Распределение

Ацитретин обладает выраженной липофильностью и легко проникает в ткани. Его связывание с белками превышает 99 %. В исследованиях на животных ацитретин проходил через плацентарный барьер в количествах, способных вызвать пороки развития у плода. Липофильные свойства ацитретина заставляют предполагать, что он в значительных количествах попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацитретин метаболизируется путём изомеризации в 13-цис-изомер (цис-ацитретин), а также путём образования глюкуронидов и отщепления боковой цепи.

Выведение

Исследования с многократным приёмом препарата больными в возрасте от 21 до 70 лет показали, что период полувыведения (T½) ацитретина составляет около 50 часов, а его основного метаболита в плазме, цис-ацитретина, который является тератогенным, — 60 часов. Учитывая наибольшую продолжительность периода полувыведения ацитретина (96 часов) и цис-ацитретина (123 часа) у этих больных, а также исходя из их линейной кинетики, можно прогнозировать, что более 99 % препарата выведется из организма в течение 36 дней после прекращения длительного лечения. Более того, в пределах 36 дней после прекращения лечения концентрации ацитретина и цис-ацитретина в плазме уменьшались ниже предела чувствительности метода (< 6 нг/мл). Ацитретин выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равных количествах через почки и желчные пути.

На страницу препарата НЕОТИГАЗОН

Предыдущий пункт описания препарата НЕОТИГАЗОН

Следующий пункт описания препарата НЕОТИГАЗОН