НЕОСКАПАН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003195

Торговое наименование

Неоскапан

Международное непатентованное наименование

Гиосцина бутилбромид

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Ативное вещество:

гиосцина бутилбромид — 20 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид — 6 мг.

вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

М-холиноблокатор

Код АТХ

A03BB01

Фармакодинамика

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желёз. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиполитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяегся в тканях. Объём распределения (Vss) -128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4 %. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение:

Метаболизм осуществляется в основном путём гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс — 1.2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизменённом виде) и от 28.3 до 37 % с калом. Метаболиты, экскретируюшиеся с мочой, слабо связываются с м-холинореценторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания к применению

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;

закрытоугольная глаукома;

обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;

нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;

тахикардия;

миастения гравис;

мегаколон;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

беременность, грудное вскармливание. Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.

С осторожностью

Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия;

при остром кровотечении;

тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

гипертермии ( температура тела может ещё повышаться вследствие подавления секреции потовых желёз);

при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;

может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;

неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);

вегетативная (автономная) нейропатия — задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;

гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная лоза 100 мг.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно.

В качестве растворителя возможно использование изотонического 0.9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.

Побочное действие

Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100);

редко (>1/10000. <1/1000);

очень редко (<1 /10000). включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия;

редко — обмороки, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, рвота;

часто — анорексия, абдоминальные боли, диспепсия;

редко — обезвоживание, снижение веса, периферические отёк, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.

Со стороны колеи и подкожных тканей: редко — дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления

Общие реакции и реакции в месте введения: Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Передозировка

Симптомы: Случаев тяжёлой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела.

Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах — натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция лёгких.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция лёгких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гиосципа бутилбромид усиливает антихолинергичсское действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазима и бутирофеиона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, инратропия. атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосципа бутилбромида и антагонистов допамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно- кишечный тракт.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.

Особые указания

В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.

При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.

Послe парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим пациенты получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помешают в коробку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 2 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НЕОСКАПАН