НЕБИВОЛОЛ ШТАДА - Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1- адренорецепторов (сродство к бета 1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2- адренорецепторам;

- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-превращающего фермента (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Эффект сохраняется при длительном лечении. Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений и снижает повышенное артериальное давление в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

На страницу препарата НЕБИВОЛОЛ ШТАДА

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ ШТАДА

Следующий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ ШТАДА