НЕБИВОЛОЛ-ВЕРТЕКС - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приёма пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1 %, для L-небиволола — 97,9 %.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием активных метаболитов путём алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение

38 % дозы небиволола, принятого внутрь, выводится почками (количество неизмененного небиволола составляет менее 0,5 %) и 48% через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения (T½) гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч.

У пациентов с «медленным» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза небиволола должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

На страницу препарата НЕБИВОЛОЛ-ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ-ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ-ВЕРТЕКС