НЕБИВОЛОЛ-СЗ - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приёма пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1 %, для L-небиволола — 97,9 %.

Выведение. Метаболизируется небиволол путём алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). T½ у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

На страницу препарата НЕБИВОЛОЛ-СЗ

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ-СЗ

Следующий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ-СЗ