НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь иебиволол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому иебиволол можно принимать независимо от времени приёма пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Распределение

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно связаны с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1 %, для L-небиволола — 97,9 %. Метаболизм

Метаболизмруется иебиволол с образованием активных метаболитов, путём алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N- дезалкилирования.

Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с пиокуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально — пациентам с медленным метаболизмом требуется меньшая доза.

Выведение

Через 1 неделю после приёма 38 % общей дозы небиволола выводится почками (количество неизмененного небиволола составляет менее 0.5 % дозы) и 48% — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом период полувыведения увеличивается в 2-5 раз, составляя для гидроксиметаболитов — 48 ч, для энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч.

Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

На страницу препарата НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК

Следующий пункт описания препарата НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК