НЕБИВАТОР - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приёма пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола — 97,9 %.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием активных метаболитов путём алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования;

образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О-и N — глюкуронов. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.

Выведение

Через неделю после введения 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы препарата выводится почками и 48 % — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения (T½) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом это значение увеличивается в 3-5 раз.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом это значение увеличивается приблизительно в 2 раза.

Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

На страницу препарата НЕБИВАТОР

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИВАТОР

Следующий пункт описания препарата НЕБИВАТОР