НЕБИЛОНГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приёма пищи.

Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у.пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность.небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентраций в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для К-небиволола — 97,9 %.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется небиволол путём алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. — После введения 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

На страницу препарата НЕБИЛОНГ

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИЛОНГ

Следующий пункт описания препарата НЕБИЛОНГ