НЕБИЛОНГ Н - Фармакокинетика

Небиволол

После приёма внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приёма пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у нацистов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-псбиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола 97,9 %.Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется путём ациклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.После введения 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у нацистов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Гидрохлоротиазид

При приёме внутрь всасывается быстро, но неполно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида 60-80 %. Связь с белками плазмы крови составляет 40 %.Проникает через плацентарный барьер, и выделяется в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится ночками в основном в неизменённом виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 8 ч.

На страницу препарата НЕБИЛОНГ Н

Предыдущий пункт описания препарата НЕБИЛОНГ Н

Следующий пункт описания препарата НЕБИЛОНГ Н