НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ 1000 МГ - Фармакокинетика

Всасывание.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-2 часа и составляет 20 мкг/мл.

Распределение.

Связывание с белками плазмы крови 50-60 %. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, лёгких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Выведение.

Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек составляет 30- 60 мин, при хронической почечной недостаточности — до 23 часов. Экскретируется путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 80 % аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50 % — в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью отмечается кумуляция аминосалициловой кислоты и её ацетильного метаболита, но продолжается образование неактивного ацетилированного производного. Период полувыведения свободной аминосалициловой кислоты у пациентов с заболеваниями почек приблизительно такой же, как и у здоровых добровольцев, однако Т½ неактивного ацетилированного производного у пациентов с уремией увеличивается в 6 раз. Хотя аминосалициловая кислота выводится при диализе, частоты сеансов хронического гемодиализа обычно недостаточно, чтобы компенсировать сниженное вследствие почечной недостаточности выведение.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм аминосалициловой кислоты сопоставим с метаболизмом у здоровых добровольцев.

Дети и подростки.

Данные о фармакокинетике аминосалициловой кислоты у детей и подростков отсутствуют.

На страницу препарата НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ 1000 МГ

Предыдущий пункт описания препарата НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ 1000 МГ

Следующий пункт описания препарата НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ 1000 МГ