НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ - INCOMED - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002829

Торговое наименование

Натрия пара-аминосалицилат

Международное непатентованное наименование

Аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000 мг.

Ядро, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон-КЗО 10 мг, кремния диоксид коллоидный 8 мг, тальк 7 мг, магния стеарат 5 мг.

Оболочка, вспомогательные вещества: целлацефат 64 мг, дибутилфталат 18 мг, титана диоксид 7,5 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,5 мг.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до тёмно-розового цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AA01

Фармакодинамика

Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой (ПАЕК) за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента, превращающего ПАЕК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая и высокая;

оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приёма в дозе 4 г в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл). Связь с белками плазмы — 50-60 %. Основной путь метаболизма — ацетилирование.

Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80 % выводится почками путём клубочковой фильтрации (50 % — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (T½) при нормальной функции почек — 30-60 минут, при хронической почечной недостаточности — до 23 часов. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным лекарственным средствам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам), другим компонентам препарата;

тяжёлые заболевания почек и печени (почечная недостаточность и/или печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулёзной этиологии, гепатит, цирроз печени);

амилоидоз внутренних органов;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

декомпенсированный гипотиреоз;

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в том числе на фоне порока сердца);

артериальная гипертензия;

отёки, обусловленные гипернатриемией;

тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Умеренно выраженная печёночная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой.

Взрослым — по 9-12 г/сут в 3-4 приёма;

истощённым взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) — 6 г/сут в 3-4 приёма.

Детям старше 3-х лет — из расчёта 0,2 г/кг/сут в 3-4 приёма (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один приём, при плохой переносимости — в 2 приёма.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4-6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор;

повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия;

лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом), частично выраженный синдром мальабсорбции.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема;

синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия;

анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: антитиреоидное действие, зоб, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема;

перикардит;

гипогликемия;

глюкозурия;

гипокалиемия;

неврит зрительного нерва;

энцефалопатия;

повышение концентрации мочевины в плазме крови;

синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат);

васкулит;

снижение содержание протромбина;

психоз, судороги, симптомы паралича.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени приём препаратов.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии). Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара- аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный приём с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая её концентрацию в плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулёзными лекарственными средствами.

В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печёночных" трансаминаз.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печёночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического туберкулёзного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможностью появления психоза, судорог и других побочных эффектов, связанных с приёмом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, другими механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.

При производстве препарата на предприятии С. П. Инкомед Пвт. Лтд., Индия

По 10 таблеток в Алюминий/ПВХ блистер.

По 1, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 100, 500 или 1000 таблеток в пакет полиэтиленовый. На пакет наклеивают этикетку.

Пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению в пластмассовый контейнер с навинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия;

на контейнер наклеивают этикетку.

При упаковке препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт", Россия

По 1, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 1,5, 10, 20, 30 или 40 контейнеров вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению в пачку картонную.

При производстве препарата на предприятии ООО "ФармКонцепт", Россия

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и комбинированного материала на основе алюминиевой фольги и пленки из полиэтилена, полипропилена, полиэтилентерефталата.

По 1, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Упаковка для стационаров

По 100, 500 или 1000 таблеток в банку полимерную в комплекте с крышкой (с контролем первого вскрытия). На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

По 48 банок по 100 таблеток, 12 банок по 500 таблеток или 6 банок по 1000 таблеток вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона гофрированного. На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

S.P.INCOMED, Pvt.Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ - INCOMED