НАЛТРЕКСОН ФВ - Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция после приёма вну трь — быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печёночной циркуляции. Максимальная концентрация (Cmax), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для иалтрексона, так и для 6-бета- налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы иалтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия — через 1-2 часа. ТСmах иалтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч., после однократного приёма 50 мг Сmах иалтрексона- 8.6 нг/мл. Cmax — 6-бета-налтрексола — 99.3 иг/мл;

- распределение: Связь с белками плазмы — низкая (21 %). Хорошо проникает через гистоге- матические барьеры. Объём распределения — 1350 л. Биодоступность 5-40 %;

При длительном применении в дозе 100 мг/суг. налтрексон не кумулирует (при этом концен- трация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

- метаболизм: Метабол тируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2- гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома P450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с пиокоронидином;

- выведение: T½ налтрексона — 4 ч., 6-бета-налтрексола — 13 ч.. что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон — менее 2 %. 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме -43 %) и через кишечник (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1.5 л/мин. Печёночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с лёгким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пыо), таким пациентам коррекция не требуется.

Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (CI креатина 50 — 80 мл/мин.) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой почечной недостаточностью следуете осторожностью.

На страницу препарата НАЛТРЕКСОН ФВ

Предыдущий пункт описания препарата НАЛТРЕКСОН ФВ

Следующий пункт описания препарата НАЛТРЕКСОН ФВ