НАЛТРЕКСОН (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

- Всасывание: Абсорбция после приёма внутрь — быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печёночной циркуляции. Максимальная концентрация (Cmax), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для налтрексона, так и для 6-бета-налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы налтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия — через 1 -2 часа. TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч, после однократного приёма 50 мг Cmax налтрексона — 8,6 нг/мл, Сmах — 6-бета-налтрексола — 99,3 нг/мл.

- распределение: Связь с белками плазмы — низкая (21 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Объём распределения — 1350 л. Биодоступность 5 — 40 %.

При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

- метаболизм: Метаболизируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома P450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкоронидином.

- выведение: Т/1/2 налтрексона -4 ч, 6-бета-налтрексола -13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон — менее 2 %, 6-бета- налтрексол, в том числе в конъюгированной форме — 43 %) и с каловыми массами (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1,5 л/мин.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с лёгким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким пациентам коррекции дозы не требуется.

Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (С1 креатинина 50-80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой почечной недостаточностью следует с осторожностью.

Эффективность применения налтрексона при алкоголизме и опиоидной зависимости подтверждена клиническими исследования.

На страницу препарата НАЛТРЕКСОН (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата НАЛТРЕКСОН (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата НАЛТРЕКСОН (КАПСУЛЫ)