НАЛОКСОН - Фармакодинамика

Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в том числе угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов — наркотических анальгетиков и их суррогатов.

Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении — через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения.

Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.

На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина. Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Налоксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

На страницу препарата НАЛОКСОН

Предыдущий пункт описания препарата НАЛОКСОН

Следующий пункт описания препарата НАЛОКСОН