НАЛОКСОН (АМПУЛЫ) уколы - Фармакодинамика

Налоксон обладает сродством к κ- (каппа), µ- (мю) и δ- (дельта) опиодным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Налоксон является полным антагонистом, действующим на все типы опиоидных рецепторов, но полагают, что большим сродством налоксон обладает к µ- (мю) рецепторам.

Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды, таким образом, ликвидирует симптомы передозировки и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, фентанила, бупренорфина. В зависимости от дозы препарат предотвращает, ослабляет или устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, ослабляет гипотензивный эффект, а также анальгетический эффект опиоидных анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравления, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром "отмены" у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, физической или психической зависимости. Продолжительность действия налоксона зависит от дозы и способа введения, но в среднем, длится 45 минут до 4 часов. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 — 2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действие развивается через 2-5 мин, продолжительность действия составляет 2,5-4 часа.

На страницу препарата НАЛОКСОН (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата НАЛОКСОН (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата НАЛОКСОН (АМПУЛЫ)