НАКЛОФЕН СР - Фармакокинетика

В результате замедленного высвобождения препарата максимальная концентрация (Сmах) в плазме ниже той, которая создаётся при введении лекарственного средства короткого действия;

однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Сmах - 0.5 мкг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации, (TCmax) -5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость;

Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч).

50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень;

площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки;

менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

На страницу препарата НАКЛОФЕН СР

Предыдущий пункт описания препарата НАКЛОФЕН СР

Следующий пункт описания препарата НАКЛОФЕН СР