НАКЛОФЕН ПРОТЕКТ - Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация отмечается через 30-60 мин после приёма внутрь. Концентрация в плазме крови находится в линейной зависимости от величины принятой внутрь дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного применения не отмечается. Биодоступность — 50 %.

Распределение

Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами. Связь с белками плазмы крови — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм

50 % подвергается метаболизму во время эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Элиминация

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения (T½) из плазмы крови -2 ч. Выведение из синовиальной жидкости медленнее, чем из плазмы.

70 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки;

менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Лансопразол

Абсорбция

Абсорбция высокая, биодоступпость 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но ингибирующее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приёма пищи. Время достижения максимальной концентрации (0,75-1,15 мг/л) — 1,7 ч. Максимальная плазменная концентрация и площадь под кривой концентрация/время (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе препарата.

Распределение

Кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы — 97 %. Хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка. Объём распределения 0,5 л/кг. Метаболизм

Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфонил-, сульфон- и оксипроизводных. Ингибирует активность CYP2C19.

Элиминация

T½ лансопразола менее 2 ч и не отражает продолжительность подавления секреции желудочного сока. При нарушении функции печени T½ увеличивается в 3-4 раза. Лансопразол выделяется в виде метаболитов;

приблизительно одна треть лансопразола выводится почками и две трети — с желчью через кишечник (почечная недостаточность на скорость выведения существенно не влияет).

На страницу препарата НАКЛОФЕН ПРОТЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата НАКЛОФЕН ПРОТЕКТ

Следующий пункт описания препарата НАКЛОФЕН ПРОТЕКТ