НАКЛОФЕН (СУППОЗИТОРИИ) - Фармакокинетика

Всасывание. Диклофенак быстро всасывается после ректального введения. Максимальные сывороточные концентрации (Cmax) достигаются (TCmax) через 1 час. При ректальном способе введения прием пищи не влияет на всасываемость диклофенака.

Распределение. 99 % абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы, в основном, альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60 — 70 % сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после применения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения (Т1/2) диклофенака составляет 1-2 часа. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путём гидроксилирования и метоксилирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Т1/2 из плазмы — 2 часа. Около 70 % введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками;

менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

На страницу препарата НАКЛОФЕН (СУППОЗИТОРИИ)

Предыдущий пункт описания препарата НАКЛОФЕН (СУППОЗИТОРИИ)

Следующий пункт описания препарата НАКЛОФЕН (СУППОЗИТОРИИ)