НАКЛОФЕН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном (в/м) введении 75 мг -15-30 мин. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами — 99 %. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60 — 70 % сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после в/м введения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится быстрее, чем из сыворотки. 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путём гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и сульфатирования.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 часа. При лёгких нарушения функции печени или почек Т1/2 остается неизменённым. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Примерно 70 % диклофенака выводится почками в форме фармакологически неактивных метаболитов. Только 1 % препарата выводится в неизменённом виде, остальная часть метаболитов — через кишечник.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры без значимых изменений.

На страницу препарата НАКЛОФЕН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата НАКЛОФЕН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата НАКЛОФЕН (РАСТВОР)